5-aminosalicylater har i form af sulfasalazin været brugt til at behandle colitis ulcerosa siden 1930'erne. I 1980erne så man en acceleration i udviklingen af nye formuleringer af den nu 90år gamle behandling. I 1970erne kunne man nemlig vise at sulfasalazins to under-molekyler har forskellige funktioner. Det ene molekyle (5-aminosalicylat) har den kliniske effekt på colitis ulcerosa, mens det andet molekyle (sulfapyridin) medfører de velkendte bivirkninger til sulfasalazin (ca. 20+30% af patienter får udslæt, knoglemarvssuppression, leverpåvirkning osv.). Sulfapyridin fungerer også som et bærer-molekyle og sikrer at 5-aminosalicylat når tyktarmen uden at blive absorberet og acetyleret i tyndtarmen. 5-aminosalicylat har nemlig en lokal (topikal) og ikke en systemisk virkningsmekanisme på betændelsen i tyktarmen. Allerede i starten af 1980erne præsenterede man nyt lægemiddel, der anvendte en anden leveringsmetode end bærermolekylet sulfapyridin. Man dækkede simpelthen 5-aminosalicylat tabletterne med et syre-resistent lag af methacrylsyre, så tabletten kunne gå igennem det sure miljø i tyndtarmen og først frigive 5-aminosalicylat i slutningen af tyndtarmen, når pH >6-7. Det medførte at 5-aminosalicylat ikke blev absorberet. Lægemidlet var ligeværdigt med sulfasalazin i effekt, men havde en meget bedre bivirkningsprofil.

Methacrylsyre er opdaget i midten af 1800-tallet. Den så sin første kommercielle anvendelse i 1930erne. Methacrylsyre fremstilles fra et meget velkendt kemisk stof, acetone. Den første medicinske anvendelse af methacrylsyre skete i 1950erne, hvor tabletter med indholdsstoffer, som skal kunne overleve det sure miljø i mavesækken og tyndtarmen, blev vist at kunne dækkes med methacrylsyre.

Andre 5-ASA lægemidler anvender andre teknologier. Fx bruger Pentasa tidsafhængig og ikke pH-afhængig udløsning. Pentasa dækkes med ethylcellulose. Laget svulmer op i kontakt med vand og nedbrydes langsomt, så tiden til frigivelse af lægemiddelstoffet fra kernen forlænges. I løbet af den forlængede tid kan tabletten komme igennem tyndtarmen uden at frigive 5-aminosalicylat. Cellulose er det mest forekommende kulhydrat på Jordkloden, for den udgør hovedbestanddelen i planternes cellevæg. For eksempel, er papir lavet af cellulose.

Ovenstående farmakologisk information er vigtigt at vide, fordi disse lægemidler er ikke særligt specielle - eller de er mindre specielle end de bliver udgivet for at være. De teknologier de bruger, er så simple, at lægemidlerne vil nemt kunne masseproduceres i moderne kemisk og farmaceutisk industri. Alligevel ser vi at det markedsførende Asacol sælges til en pris på 6kr. per 800mg tablet. Pentasa tabletten på 1g sælges for 8,5kr (priser start 2025).

De priser har gjort at produkter med mesalazin er dyre for vores patienter og sundhedsvæsen. Der er ikke nogen nævneværdig konkurrence på markedet, fordi apotekerne ikke må substituere, da lægemidlerne ikke er ens og findes i forskellige styrker. Lægerne skal ordinere og seponere på FMK med udstedelse af nye recepter, hvis man ønsker et skift.

I 2022 udbetalte danske regioner ca. 61 millioner kroner i tilskud til orale mesalazin-lægemidler. Omsætningen for både orale og rektale mesalazin-lægemidler beløb sig til ca. 99 millioner kroner i det samme år, hvilket gav disse lægemidler 25.plads på listen over dyreste lægemidler i Danmark. Til sammenligning gik 24.plads til Insulin Aspart for omsætning på 101 millioner. Mesalazin blev solgt til i alt ca. 20.000 personer, mens Insulin Aspart blev solgt til næsten 50.000 personer. Vi er nået til en situation, hvor 5-aminosalicylater i omsætning per patient er dyrere end insulin.

Per person, der havde fået købt mesalazin-lægemiddel (oral og/eller rektal) på recept i Danmark i 2022, var der omsat for gennemsnitlig ca. 5.000 kr.

I 2023 steg udgifterne til tilskud for oral 5-ASA lægemidler med næsten 10millioner kroner sammenlignet med 2022.

I 2021 markedsførte Orion deres 5-aminosalicylat ”Mesalazin Orion”. Prisen er 3kr per 1000mg tablet. Det er væsentligt billigere end de andre lægemidler på markedet. Det er netop den prissætning, der giver os muligheden for at for udgifterne til de her lægemidler ned.